Gli oppiacei nella terapia del dolore

La natura della tossicodipendenza dell’uomo nei confronti di certe sostanze non può essere compresa se non si capisce il ruolo svolto dagli oppiacei. L’oppio è stato usato per migliaia di anni, quantunque soltanto agli dell’800 il chimico F. Sertuner riuscì a isolare l’ingrediente attivo, la morfina, denominata così da Morfeo, il dio del sonno. La morfina e i suoi derivati, noti come oppiacei, hanno u certo numero di impieghi terapeutici, ma quello di gran lunga più importante è rappresentato dalla terapia del dolore. Nonostante le intense ricerche, nessun farmaco è risultato tanto efficace quanto gli oppiacei nella terapia in caso di tumori particolarmente aggressivi. Ma oltre a lenire il dolore gli oppiacei possono produrre euforia e uno stato sognante molto piacevole, che li rendono particolarmente attraenti.

Essi possono essere somministrati in vari modi: per iniezione, per via orale e persino per inalazione. Per via orale, l’assorbimento del farmaco è lento e incompleto, mentre con l’iniezione esso è rapido e totale. Naturalmente, per sperimentare rapidamente l’effetto pieno, molti tossicomani si iniettano la droga o la fumano, piuttosto che assumerla oralmente. Di conseguenza mentre la sostanza ha di per sé pochi effetti fisici nocivi, a parte la riduzione delle funzioni endocrine, l’iniezione piò facilmente portare a l’overdose, o a un’infezione dovuta a un ago non sterilizzato.

Sebbene la loro esistenza fosse stata sospettata molti anni prima, fu un trionfo della ricerca sugli oppiacei, quando, nel 1973, alcuni scienziati che lavoravano indipendentemente in Svezia e negli USA scoprirono siti specifici sulla superficie delle cellule nervose cui gli oppiacei si legavano. I siti recettori sono strutturati sulla membrana plasmatica della cellula, e si combinano con una specifica molecola di un farmaco, di un ormone o di un neurotrasmettitore. Quando un farmaco si combina specificamente ad un recettore, innesca la serie di eventi intracelullari che conducono all’espressione della sua risposta fisiologica.

La maggior parte dei recettori degli oppiaci è localizzata sui neuroni ed esiste in concentrazioni particolarmente elevate in un’area del cervello nota come sistema libico, associato con il ricordo, il piacere e il dolore. Questo sistema è localizzato nella parte centrale del cervello inserito tra due emisferi encefalici. Gli studi fin dal principio hanno dimostrato che è quest’area con l’ipotalamo, la struttura coinvolta nel controllo delle emozioni e dell’espressione emotiva, e, poiché essa presenta la maggior concentrazione di recettori di oppiacei, più di qualsiasi altro sito anatomico, è chiaro che l’effetto dei farmaci è più profondo a questo livello. Ciò spiegherebbe i cambiamenti generali del comportamento emozionale prodotti dagli oppiacei. Alcuni esperimenti hanno provato in maniera conclusiva che molte azioni degli oppiacei sono avviate da un’interazione con questi recettori. Pertanto, ogni tipo di oppiaceo produrrà una risposta altamente specifica, dipendente dal tipo di sito di legame coinvolto nell’interazione.

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